Cetilistat หมายเลข Cas: 282526-98-1 สูตรโมเลกุล:C25H39NO3
จุดหลอมเหลว | 72.0 ถึง 76.0 °C |
ความหนาแน่น | 1.02 |
อุณหภูมิในการจัดเก็บ | ปิดผนึกในที่แห้ง 2-8°C |
ความสามารถในการละลาย | คลอโรฟอร์ม (เล็กน้อย) เอทิลอะซีเตต (เล็กน้อย) |
กิจกรรมทางแสง | ไม่มีข้อมูล |
รูปร่าง | คริสตัลสีขาวนวล |
ความบริสุทธิ์ | ≥98% |
Cetilistat (หรือที่เรียกว่า ATL-962) ได้รับการอนุมัติในเดือนกันยายน 2013 โดยกระทรวงสาธารณสุข แรงงาน และสวัสดิการของญี่ปุ่นสำหรับการรักษาโรคอ้วน โดยจำกัดเฉพาะผู้ป่วยที่เป็นทั้งเบาหวานชนิดที่ 2 (T2DM) และไขมันในเลือดผิดปกติ และมีมวลกาย ดัชนี (BMI)25 กก./ม2แม้จะมีการรักษาด้วยอาหารและ/หรือการบำบัดด้วยการออกกำลังกายก็ตามเช่นเดียวกับออร์ลิสแตท เซทิลิสแตททำงานผ่านการยับยั้งเอนไซม์ไลเปสของตับอ่อนในลำไส้เพื่อยับยั้งการดูดซึมไขมัน และลดการดูดซึมแคลอรี่จากอาหารโปรแกรมเคมียาไม่ได้อธิบายไว้ในวรรณกรรมทางวิทยาศาสตร์ แต่สิทธิบัตรที่อธิบาย cetilistat ยังอธิบายถึงการสังเคราะห์อะนาล็อกที่มีองค์ประกอบย่อยของ aryl และ lipophilic tail ที่หลากหลายการสังเคราะห์เซทิลิสแตทเกี่ยวข้องกับการควบแน่นของเฮกซะเดซิลคาร์บอนโนคลอริเดตด้วยกรด 2-อะมิโน-5-เมทิลเบนโซอิกสารอะนาล็อกอื่น ๆ ถูกสังเคราะห์โดยการเปลี่ยนแปลงส่วนประกอบของกรดคาร์โบโนคลอริเดตและกรด 2-อะมิโนเบนโซอิกCetilistat เป็นตัวยับยั้งที่มีศักยภาพของไลเปสตับอ่อนของมนุษย์และหนูด้วย IC50sที่ 15 และ 136 นาโนโมลาร์ ตามลำดับ โดยมีการยับยั้งทริปซินหรือไคโมทริปซินเพียงเล็กน้อย
สารยับยั้งเอนไซม์ไลเปสตับอ่อนชนิดใหม่สำหรับการรักษาโรคอ้วนทั้งในผู้ป่วยเบาหวานและผู้ป่วยที่ไม่เป็นเบาหวาน
ขอคำแนะนำจากแพทย์ก่อน