หมายเลข CAS: 54-31-9 สูตรโมเลกุล: C12H11ClN2O5S
จุดหลอมเหลว | 261-263°ซ |
ความหนาแน่น | 1.16 (ประมาณคร่าวๆ) |
อุณหภูมิในการจัดเก็บ | บรรยากาศเฉื่อย อุณหภูมิห้อง 2-8°C |
ความสามารถในการละลาย | DMSO: >5 มก./มล. ที่ 60 °C |
กิจกรรมทางแสง | ไม่มีข้อมูล |
รูปร่าง | ของแข็งสีขาวนวล |
ความบริสุทธิ์ | ≥98% |
Telmisartan เปิดตัวในสหรัฐอเมริกาสำหรับการรักษาความดันโลหิตสูงสามารถเตรียมได้ในแปดขั้นตอนโดยเริ่มจากเมทิล 4-อะมิโน-3-เมทิลเบนโซเอตวัฏจักรที่หนึ่งและสองเป็นวงแหวนเบนซิมิดาโซลเกิดขึ้นที่ขั้นตอนที่ 4 และ 6 ตามลำดับTelmisartan ขัดขวางการทำงานของ angiotensin II (Ang II) ซึ่งเป็นโมเลกุลเอฟเฟกต์หลักของระบบ renin-angiotensin-aldosterone (RAAS)เป็นปลาชนิดที่หกของ "ซาร์แทน" ประเภทนี้ที่วางตลาดต่อจากสารประกอบตะกั่วอย่างโลซาร์แทนผลที่ยาวนานของมัน (ครึ่งชีวิต 24 ชั่วโมง) อาจเป็นความแตกต่างหลักกับยาต้าน angiotensin II อื่น ๆซึ่งแตกต่างจากสารอื่น ๆ หลายชนิดในประเภทนี้ กิจกรรมของมันไม่ได้ขึ้นอยู่กับการเปลี่ยนแปลงเป็นสารที่ใช้งานอยู่ 1-O-acylglucuronide เป็นสารหลักที่พบในมนุษย์Telmisartan เป็นตัวต่อต้านที่มีศักยภาพในการแข่งขันของตัวรับ AT1 ซึ่งเป็นสื่อกลางของผลกระทบที่สำคัญส่วนใหญ่ของ angiotensin II ในขณะที่ขาดความเกี่ยวข้องกับชนิดย่อยของ AT2 หรือตัวรับอื่น ๆ ที่เกี่ยวข้องกับการควบคุมหัวใจและหลอดเลือดในการศึกษาทางคลินิกหลายชิ้น Telmisartan ในปริมาณวันละครั้ง ให้ผลการลดความดันโลหิตอย่างมีประสิทธิภาพและยั่งยืน โดยมีอุบัติการณ์ของผลข้างเคียงต่ำ (โดยเฉพาะอาการไอที่เกี่ยวข้องกับการรักษาที่เกี่ยวข้องกับสารยับยั้ง ACE ในผู้ป่วยสูงอายุ)
Telmisartan เป็นตัวต้านตัวรับ angiotensin II